A

Κολιστιμεθάτη νατριούχος

Η νατριούχος κολιστιμεθάτη είναι προφάρμακο της κολιστίνης. Είναι ευρέος φάσματος αντιβιοτικό, της κατηγορίας των πολυμυξινών, αποτελεσματικό έναντι των περισσότερων αερόβιων Gram-αρνητικών βακτηρίων, και ειδικά της Pseudomonas aeruginosa, με εξαίρεση τα είδη Proteus. Πρόκειται για κυκλικό πολυπεπτίδιο που παράγεται από το Bacillus colistinus και δρα ως επιφανειοδραστικός παράγοντας που διεισδύει και διαταράσσει τη βακτηριακή κυτταρική μεμβράνη, με αποτέλεσμα τον θάνατο του βακτηρίου.

ACT ταξινόμηση
J
Φάρμακα έναντι λοιμώξεων για συστηματική χορήγηση
J01
Αντιβιοτικά για συστηματική χορήγηση
J01X
Άλλα αντιμικροβιακά
J01ΧB
Πολυμυξίνες
J01XB01
Κολιστίνη
Φαρμακοτεχνικές μορφές
  • Κόνις για παρασκευή ενέσιμου διαλύματος, σε συγκεντρώσεις 1.000.000 και 2.000.000 iu/vial, για ενδοφλέβια χορήγηση
  • Διάλυμα, για εισπνοή με εκνεφωτή, κόνις για παρασκευή, σε συγκέντρωση 80mg/vial
  • Κόνις για εισπνοή, σκληρό καψάκιο, σε συγκέντρωση 125 mg/cap
Δοσολογικά σχήματα
Προσαρμογή για το επίπεδο της νεφρικής λειτουργίας
Φυσιολογική

IV:
• 9 million units/day in 2–3 divided doses
• In critically ill patients a loading dose of 9–12
million units should be given
• Intrathecal, intra-ventricular: 125,000 units/day
Nebulised solutions:
• Promixin: 1–2 million units every 8–12 hours
• Colobreathe: 1 capsule (1,662,500 IU) twice daily
• Oral: 1.5–3 million units every 8 hours

Ελάττωση GFR
iv χορήγηση
GFR 30 - 50 ml/min
Δόση φόρτισης ως επί φυσιολογικής νεφρικής λειτουργίας (9 - 12 εκατομμύρια μονάδες) σε σοβαρά άρρωστους ασθενείς.
Δόση συντήρησης: 5,5-7,5 εκατομμύρια μονάδες την ημέρα σε 2 διαιρεμένες δόσεις.
GFR 10 - 30 ml/min
Δόση φόρτισης ως επί φυσιολογικής νεφρικής λειτουργίας (9 - 12 εκατομμύρια μονάδες) σε σοβαρά άρρωστους ασθενείς.
Δόση συντήρησης: 4,5-5,5 εκατομμύρια μονάδες την ημέρα σε 2 διαιρεμένες δόσεις.
GFR < 10 ml/min
Δόση φόρτισης ως επί φυσιολογικής νεφρικής λειτουργίας (9 - 12 εκατομμύρια μονάδες) σε σοβαρά άρρωστους ασθενείς.
Δόση συντήρησης: 3,5 εκατομμύρια μονάδες την ημέρα σε 2 διαιρεμένες δόσεις.
Άλλες οδοί
χορήγησης
Δεν χρειάζεται τροποποίηση της δόσης
Θεραπεία υποκατάστασης
iv χορήγηση
Αιμοκάθαρση - HD
Δόση φόρτισης ως επί φυσιολογικής νεφρικής λειτουργίας (9 - 12 εκατομμύρια μονάδες) σε σοβαρά άρρωστους ασθενείς.
Δόση συντήρησης: 5,5-7,5 εκατομμύρια μονάδες την ημέρα σε 2 διαιρεμένες δόσεις.
GFR 10 - 30 ml/min
Δόση φόρτισης ως επί φυσιολογικής νεφρικής λειτουργίας (9 - 12 εκατομμύρια μονάδες) σε σοβαρά άρρωστους ασθενείς.
Δόση συντήρησης: 4,5-5,5 εκατομμύρια μονάδες την ημέρα σε 2 διαιρεμένες δόσεις.
GFR < 10 ml/min
Δόση φόρτισης ως επί φυσιολογικής νεφρικής λειτουργίας (9 - 12 εκατομμύρια μονάδες) σε σοβαρά άρρωστους ασθενείς.
Δόση συντήρησης: 3,5 εκατομμύρια μονάδες την ημέρα σε 2 διαιρεμένες δόσεις.
Άλλες οδοί
χορήγησης
Δεν χρειάζεται τροποποίηση της δόσης
Στοιχεία φαρμακολογίας
Μηχανισμός δράσης, φαρμακοκινητική και μεταβολισμός
Μηχανισμός δράσης

Η κολεστιμεθάτη είναι πολυκατιονικός παράγοντας που περιέχει υδρόφοβες και λιπόφιλες ομάδες. Δρα ως επιφανειοδραστικός παράγοντας και αλληλεπιδρά με τη βακτηριακή κυτταροπλασματική μεμβράνη, τροποποιώντας τη διαπερατότητά της, με τελικό αποτέλεσμα τη λύση του κυττάρου. Υπάρχουν επίσης ενδείξεις ότι οι πολυμυξίνες εισέρχονται στο κύτταρο και καθιζάνουν σε κυτταροπλασματικά συστατικά, κυρίως στα ριβοσώματα.


Εκτύπωση