Η μπλεομυκίνη (bleomycin) είναι αντινεοπλασματικός παράγοντας που χρησιμοποιείται στην αγωγή καρκίνων από πλακώδες επιθήλιο, Hodgkin’s και non-Hodgkin’s λεμφωμάτων, και του καρκίνου όρχεως. Ανήκει στα κυτταροτοξικά αντιβιοτικά και αναστέλλει τη σύνθεση του DNA, ενώ λιγότερο αναστέλλει την σύνθεση του RNA. Αλληλεπιδρώντας με τα ιόντα μετάλλων, παράγεται ένα ψευδοένζυμο που με την σειρά του αντιδρά με το οξυγόνο, παράγοντας ελεύθερες ρίζες υπεροξειδίου και υδροξειδίου που οδηγούν στη διάσπαση του DNA.

Lorem ipsum dolor sit amet, consectetur adipiscing elit. Integer adipiscing erat eget risus sollicitudin pellentesque et non erat. Maecenas nibh dolor, malesuada et bibendum a, sagittis accumsan ipsum. Pelleniihhuihihhs sapien, nec tincidunt nunc posuere ut. Lorem ipsum dolor sit amet, consectetur adipiscing elit. Nam scelerisque tristique dolor vitae tincidunt. Aenean quis massa uada mi elementum elementum. Nec sapien convallis vulputate rhoncus vel dui.

Στοιχεία φαρμακολογίας

Η μπλεομυκίνη (δομή της πρωτεΐνης) είναι ένας ανασυνδυασμένος, μη γλυκοζυλιωμένος ανταγωνιστής του ανθρώπινου υποδοχέα της ιντερλευκίνης-1 (IL-1Ra).Αν και ο ακριβής μηχανισμός δράσης της βλεομυκίνης είναι άγνωστος, τα διαθέσιμα στοιχεία φαίνεται να δείχνουν ότι ο κύριος τρόπος δράσης είναι η αναστολή της σύνθεσης ϋΝΑ με κάποια ένδειξη μικρότερης αναστολής του RNA και της πρωτεϊνικής σύνθεσης. Η διάσπαση του DNA από τη βλεομυκίνη εξαρτάται από τα οξέα και τα μεταλλικά ιόντα, τουλάχιστον in vitro. Πιστεύεται ότι η βλεομυκίνη chelates μεταλλικά ιόντα (κυρίως σιδήρου) που παράγουν ένα ψευδοενζύμο που αντιδρά με οξυγόνο για να παράγει ελεύθερες ρίζες υπεροξειδίου και υδροξειδίου που διασπούν το DNA

Ενδείξεις και δοσολογικά σχήματα σε ενήλικες ασθενείς

Το ανακίνρα ενδείκνυται για τη θεραπεία:

  1. της ρευματοειδούς αρθρίτιδας σε ενήλικες ασθενείς, σε συνδυασμό με τη μεθοτρεξάτη σε ασθενείς που δεν έχουν καλή ανταπόκριση στη μονοθεραπεία με μεθοτρεξάτη,
  2. της εκδηλούμενης στη νεογνική ηλικία πολυσυστηματικής φλεγμονώδους διαταραχής (Neonatal Onset Multisystem Inflammatory Disorder).

Στους ενήλικες ασθενείς, με ρευματοειδή αρθρίτιδα, η συνιστώμενη δόση του ανακίνρα είναι 100 mg την ημέρα, χορηγούμενη καθημερινά με υποδόρια ένεση.

Προσαρμογή σε επηρεασμένη νεφρική λειτουργία

Η ευαισθησία των παθογόνων στην αμινογλυκοσίδη πρέπει να ελέγχεται με in vitro δοκιμές αραίωσης και διάχυσης, εφόσον υπάρχει τέτοια δυνατότητα (πίνακας 1).

Πίνακας 1: Προσαρμογή δοσολογίας για το επίπεδο νεφρικής λειτουργίας
α Η τυπική δόση σε ενήλικες ασθενείς είναι 100 mg ανακρίνα (υποδόρια χορήγηση) την ημέρα
Κάθαρση κρεατινίνης, ml/min Δοσολογία χορήγησης
≥ 30 Τυπική δόση, δεν χρειάζεται προσαρμογή α
10 - 30 75% της κανονικής δόσης
100% της κανονικής δόσης για κακοήθεις συλλογές
< 10 50% της κανονικής δόσης
100% της κανονικής δόσης για κακοήθεις συλλογές

knkn;lj;lj

Προσαρμογή σε υποκατάσταση της νεφρικής λειτουργίας

Νεφροτοξικότητα

Το tenofovir αποβάλλεται κυρίως από τα νεφρά. Η νεφρική δυσλειτουργία, συμπεριλαμβανομένων των περιπτώσεων οξείας νεφρικής ανεπάρκειας και του συνδρόμου Fanconi (νεφρική σωληναριακή βλάβη με σοβαρή υποφωσφαταιμία), έχει αναφερθεί με τη χρήση του Tenofovir Disoproxil Fumarate


Εκτύπωση   Email