aaaaaaaaaaa: τυρ6ι88ρ68ι

Το ανακίνρα είναι ένας ανασυνδυασμένος, μη γλυκοζυλιωμένος ανταγωνιστής του ανθρώπινου υποδοχέα της ιντερλευκίνης-1 (IL-1Ra). Αναστέλλει πλήρως τη πρόσδεση των ιντερλευκινών 1α και 1β στον υποδοχέα τους, και συνεπώς αποκλείει τα προφλεγμονώδη μονοπάτια που αυτός συμμετέχει. Χρησιμοποιείται κυρίως στη θεραπεία της ρευματοειδούς αρθρίτιδας.

Zinadol, Zinacef, Zetagal, Zilisten, Normafenac

Lorem ipsum dolor sit amet, consectetur adipiscing elit. Integer adipiscing erat eget risus sollicitudin pellentesque et non erat. Maecenas nibh dolor, ηληκηιmalesuada et bibendum a, sagittis accumsan ipsum. Pellentesque ultrices ultrices sapien, nec tincidunt nunc posuere ut. Lorem ipsum dolor sit amet, consectetur adipiscing elit. Nam scelerisque tristique dolor vitae tincidunt. Aenean quis massa uada mi elementum elementum. Nec sapien convallis vulputate rhoncus vel dui. ytjjyujukuk

Στοιχεία φαρμακολογίας

Το ανακίνρα (δομή της πρωτεΐνης) είναι ένας ανασυνδυασμένος, μη γλυκοζυλιωμένος ανταγωνιστής του ανθρώπινου υποδοχέα της ιντερλευκίνης-1 (IL-1Ra). Παράγεται με τεχνολογία ανασυνδυασμένου DNA χρησιμοποιώντας το σύστημα βακτηριακής έκφρασης του Ε coli και αποτελείται από 153 αμινοξέα και έχει μοριακό βάρος 17,3 kDa. Συγκρινόμενο με το φυσικό ανθρώπειο ανταγωνιτσή του υποδοχέα της ιντερλευκίνης-1, το ανακίνρα διαθέτει στο άμινο-τελικό του άκρο ένα επιπλέον υπόλειμμα μεθειονίνης .

Μετά από εφάπαξ iv χορήγηση, το 70-80% της τενοφοβίρης βρίσκεται στα ούρα ως αμετάβλητο φάρμακο εντός 72 ωρών. Αποβάλλεται με συνδυασμό σπειραματικής διήθησης και ενεργής σωληναριακής έκκρισης. Μπορεί να υπάρξει ανταγωνισμός για την αποβολή με άλλες ενώσεις που εξαλείφονται επίσης με νεφρική λειτουργία.,lml

Ενδείξεις και δοσολογικά σχήματα σε ενήλικες ασθενείς

Η συνήθης δόση για ενήλικες  με φυσιολογική νεφρική λειτουργία είναι 1 gr που χορηγείται ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά κάθε 8 έως 12 ώρες. Η δοσολογία και η οδός θα πρέπει να καθορίζονται από την ευαισθησία των αιτιολογικών οργανισμών, τη σοβαρότητα της λοίμωξης και την κατάσταση και τη νεφρική λειτουργία του ασθενούς.

Πίνακας 1: Συνήθη συνιστώμενα δοσολογικά σχήματα σε φυσιολογική νεφρική λειτουργία

iv χορήγηση

α Προκειμένου για μη επιπλεγμένη γονοκκοκική λοίμωξη χορηγείται  1,5 g 1,5 g άπαξ ενδομυικά
β Συνιστάται ως αρχικό iv σχήμα για την εμπειρική θεραπεία ενδοκοιλιακών λοιμώξεων. Με τη μετρονιδαζόλη, μπορεί να χρησιμοποιηθεί για εμπειρική θεραπεία της ήπιας έως μέτριας λοίμωξης που αποκτήθηκε στην κοινότητα (π.χ. διάτρητη ή αποφρακτική σκωληκοειδίτιδα). Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για εμπειρική θεραπεία της ήπιας έως μέτριας οξείας χολοκυστίτιδας που έχει αποκτηθεί από την κοινότητα
β Για τη θεραπεία λοιμώξεων των οστών και των αρθρώσεων που οφείλονται στον staphylococcus aureus
Θέση και βαρύτητα λοίμωξης Δόση Συχνότητα
Λοίμωξη αναπνευστικού 750 mg  κάθε 8 ώρες 
Σοβαρή η επιπλεγμένη λοίμωξη κατώτερου αναπνευστικού 1,5 gr  κάθε 8 ώρες 
Λοιμώξη ουροποιητικού συστήματος  750 mg  κάθε 8 ώρες 
Σοβαρή ή επιπλεγμένη λοίμωξη ουροποιητικού συστήματος 1,5 g κάθε 8 ώρες 
Διάχυτη γονοκκοκική λοίμωξη α 750 mg κάθε 8 ώρες
Επιπλεγμένη διάχυτη γονοκκοκική λοίμωξη α 1,5 g κάθε 8 ώρες
Ενδοκοιλιακή λοίμωξη β
περιλαμβανομένης της χολοκυστίτιδας και της σκωληκοειδίτιδας
1,5 g κάθε 8 ώρες
Λοίμωξη δέρματος ή μαλακών μορίων 750 mg κάθε 8ώρες
Σοβαρή ή επιπλεγμένη λοίμωξη δέρματος ή μαλακών μορίων 1,5 g κάθε 8 ώρες
Λοίμωξη οστών ή αρθρώσεων γ 1,5 g κάθε 6 ώρες
Σηψαιμία 1,5 g κάθε 6 ώρες 
Μηνιγγίτιδα 2 g  κάθε 8 ώρες 
Χειρουργική προφύλαξη    

pos χορήγηση

iv: ενδοφλέβια χορήγηση im: ενδομυική χορήγηση
α Μέγιστη δόση 6 gr την ημέρα
β Aυξημένη συχνότητα εμφάνισης ανεπιθύμητες αντιδράσεις βαθμού 3 ή 4
Κατάσταση Δοσολογία Διάρκεια
Φαρυγγίτιδα, αμυγδαλίτιδα, ιγμορίτιδα (ήπια έως μέτρια) 250 mg κάθε 12 ώρες 10 ημέρες
Παρόξυνση χρόνιας βρογχίτιδας (ήπια έως μέτρια) 250 mg κάθε 12 ώρες 10 ημέρες 
Μη επιπλεγμένη λοίμωξη δέρματος και δερματικών δομών 250 - 500 mg κάθε 12 ώρες 10 ημέρες
Μη επιπλεγμένη λοιμώξη ουροποιητικού συστήματος 250 mg κάθε 12 ώρες 7 - 10 ημέρες
Μη επιπλεγμένη γονόρροια 1 g 1 δόση
Αρχική φάση νόσου του Lyme 500 mg κάθε 12 ώρες 20 ημέρες 

Προσαρμογή σε επηρεασμένη νεφρική λειτουργία

Η κεφταδιζίμη απεκκρίνεται από τα νεφρά, σχεδόν αποκλειστικά με σπειραματική διήθηση. Συνεπώς, σε ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας (ρυθμός σπειραματικής διήθησης [GFR]

Εάν η δόση που συνιστάται στον Πίνακα 5 παραπάνω είναι μικρότερη από εκείνη που συνιστάται για ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια όπως περιγράφεται στον Πίνακα 6, πρέπει να χρησιμοποιείται η χαμηλότερη δόση.

Πίνακας 2: Προσαρμογή δοσολογίας για το επίπεδο νεφρικής λειτουργίας

iv χορήγηση

α Η τυπική δόση σε ενήλικες ασθενείς είναι 1,2 g/m2 δύο φορές την ημέρα
β Aυξημένη συχνότητα εμφάνισης ανεπιθύμητες αντιδράσεις βαθμού 3 ή 4
Κάθαρση κρεατινίνης Δόση Μεσοδιάστημα
≥ 20 ml/min 750 mg έως 1,5 g κάθε 8 ώρες
10 - 20 ml/min 750 mg κάθε 12 ώρες
< 10 ml/min (μη αιμοκαθαιρόμενοι) 750 mg κάθε 24 ώρες

pos χορήγηση

α Η τυπική δόση σε ενήλικες ασθενείς είναι 750 mg
Κάθαρση κρεατινίνης Δοσολογία χορήγησης
≥ 10 ml/min ως επί φυσιολογικής νεφρικής λειτουργίας
< 10 ml/min (μη αιμοκαθαιρόμενοι) 100% της τυπικής δόσηςα κάθε 48 ώρες

Προσαρμογή σε υποκατάσταση της νεφρικής λειτουργίας

Πίνακας 3: Προσαρμογή δοσολογίας σε υποκατάσταση της νεφρικής λειτουργίας

iv χορήγηση
pos χορήγηση

α Η τυπική δόση σε ενήλικες ασθενείς είναι 1,2 g/m2 δύο φορές την ημέρα
β Aυξημένη συχνότητα εμφάνισης ανεπιθύμητες αντιδράσεις βαθμού 3 ή 4
Κάθαρση Δοσολογία χορήγησης
Κλασική αιμοκάθαρση ως επί φυσιολογικής νεφρικής λειτουργίας
Συνεχείς μέθοδοι αιμοκάθαρσης Χορήγηση iv κεφουροξίμης
Περιτοναϊκή κάθαρση 100% της τυπικής δόσης κάθε 48 ώρες α

Νεφροτοξικότητα

Το tenofovir αποβάλλεται κυρίως από τα νεφρά. Η νεφρική δυσλειτουργία, συμπεριλαμβανομένων των περιπτώσεων οξείας νεφρικής ανεπάρκειας και του συνδρόμου Fanconi (νεφρική σωληναριακή βλάβη με σοβαρή υποφωσφαταιμία), έχει αναφερθεί με τη χρήση του Tenofovir Disoproxil Fumarate


Εκτύπωση   Email