Η κεφταζιδίμη (ceftazidime) είναι ένα ημισυνθετικό, β-λακταμικό αντιβιοτικό ευρέος φάσματος, που ανήκει στην ομάδα των κεφαλοσπορινών 3ης γενιάς.  για παρεντερική χορήγηση. Η κεφταζιδίμη έχει βακτηριοκτόνο δράση, αναστέλλοντας τα ένζυμα τα απαραίτητα για την σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος.

Ceftazidime, Solvetan, Septax, Ceftadirem, Cefin, Malocef, Novocral, Limozidim, Lemoxol, Sipiel

Στοιχεία φαρμακολογίας

Το ανακίνρα (δομή της πρωτεΐνης) είναι ένας ανασυνδυασμένος, μη γλυκοζυλιωμένος ανταγωνιστής του ανθρώπινου υποδοχέα της ιντερλευκίνης-1 (IL-1Ra). Παράγεται με τεχνολογία ανασυνδυασμένου DNA χρησιμοποιώντας το σύστημα βακτηριακής έκφρασης του Ε coli και αποτελείται από 153 αμινοξέα και έχει μοριακό βάρος 17,3 kDa. Συγκρινόμενο με το φυσικό ανθρώπειο ανταγωνιτσή του υποδοχέα της ιντερλευκίνης-1, το ανακίνρα διαθέτει στο άμινο-τελικό του άκρο ένα επιπλέον υπόλειμμα μεθειονίνης .

Μετά από εφάπαξ iv χορήγηση, το 70-80% της τενοφοβίρης βρίσκεται στα ούρα ως αμετάβλητο φάρμακο εντός 72 ωρών. Αποβάλλεται με συνδυασμό σπειραματικής διήθησης και ενεργής σωληναριακής έκκρισης. Μπορεί να υπάρξει ανταγωνισμός για την αποβολή με άλλες ενώσεις που εξαλείφονται επίσης με νεφρική λειτουργία.

Ενδείξεις και δοσολογικά σχήματα σε ενήλικες ασθενείς

Το ανακίνρα ενδείκνυται για τη θεραπεία:

  1. της ρευματοειδούς αρθρίτιδας σε ενήλικες ασθενείς, σε συνδυασμό με τη μεθοτρεξάτη σε ασθενείς που δεν έχουν καλή ανταπόκριση στη μονοθεραπεία με μεθοτρεξάτη,
  2. της εκδηλούμενης στη νεογνική ηλικία πολυσυστηματικής φλεγμονώδους διαταραχής (Neonatal Onset Multisystem Inflammatory Disorder).

Στους ενήλικες ασθενείς, με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, η συνιστώμενη δόση είναι:

  • 150-200 mg/m2 ως απλή iv δόση κάθε 6 εβδομάδες
  • 75-100 mg/m2 iv για 2 συνεχόμενες ημέρες κάθε 6 εβδομάδες
  • Εμφυτεύματα: 7,7 mg, μέγιστο 8 εμφυτεύματα

Η συνήθης δόση για ενήλικες  με φυσιολογική νεφρική λειτουργία είναι 1 gr που χορηγείται ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά κάθε 8 έως 12 ώρες. Η δοσολογία και η οδός θα πρέπει να καθορίζονται από την ευαισθησία των αιτιολογικών οργανισμών, τη σοβαρότητα της λοίμωξης και την κατάσταση και τη νεφρική λειτουργία του ασθενούς.

Πίνακας 1: Συνήθη συνιστώμενα δοσολογικά σχήματα σε φυσιολογική νεφρική λειτουργία
iv: ενδοφλέβια χορήγηση im: ενδομυική χορήγηση
α Μέγιστη δόση 6 gr την ημέρα
β Aυξημένη συχνότητα εμφάνισης ανεπιθύμητες αντιδράσεις βαθμού 3 ή 4
Κατάσταση Δόση Οδός Συχνότητα
Μη επιπλεγμένες λοιμώξεις ουροποιητικού συστήματος 250 mg iv, im κάθε 12 ώρες
Επιπλεγμένες λοιμώξεις ουροποιητικού συστήματος 500 mg iv, im κάθε 8 - 12 ώρες
Λοιμώξεις οστών και αρθρώσεων 2 g iv κάθε 12 ώρες
Απλή πνευμονία
ήπιες λοιμώξεις δέρματος και δερματικών δομών
500 mg - 1 g iv, im  κάθε 8 ώρες 
Σοβαρές γυναικολογικές και ενδοκοιλιακές λοιμώξεις 2 g    κάθε 8 ώρες 
Μηνιγγίτιδα 2 g    κάθε 8 ώρες 
Απειλητικές για τη ζωή λοιμώξεις, ειδικά επί ανοσοκαταστολής 2 g iv κάθε 8 ώρες
Πνευμονική λοίμωξη από Pseudomonas spp. σε κυστική ίνωση  30 - 50 mg/kg α  iv κάθε 8 ώρες 

Προσαρμογή σε επηρεασμένη νεφρική λειτουργία

Η κεφταδιζίμη απεκκρίνεται από τα νεφρά, σχεδόν αποκλειστικά με σπειραματική διήθηση. Συνεπώς, σε ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας (ρυθμός σπειραματικής διήθησης [GFR]

Εάν η δόση που συνιστάται στον Πίνακα 5 παραπάνω είναι μικρότερη από εκείνη που συνιστάται για ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια όπως περιγράφεται στον Πίνακα 6, πρέπει να χρησιμοποιείται η χαμηλότερη δόση.

Εγκεκριμένη οδηγία-προσαρμογή σε νεφρική ανεπάρκεια field 134

Πίνακας 3: Προσαρμογή δοσολογίας για το επίπεδο νεφρικής λειτουργίας - εγκεκριμένη οδηγία
α Σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης ≤ 30 ml/min υπάρχει αυξημένος κίνδυνος εμφάνισης επιληπτικών κρίσεων, ανεξάρτητα αν υποβάλλονται ή όχι σε αιμοκάθαρση
β Χορηγείται μόνο εφόσον προγραμματιστεί συνεδρία κάθαρσης εντός 48 ωρών, σε δοσολογικό σχήμα ως επί κάθαρσης κρεατινίνης 15 - 29 ml/min
Κάθαρση κρεατινίνης Δοσολογία χορήγησης
31 - 50 ml/min 1 - 1,5 g ανά 12-ωρο
16 - 30 ml/min 1 - 1,5 g ανά 24-ωρο
6 - 15 ml/min α 500 - 750 mg ανά 24-ωρο
≤ 5 ml/min (μη αιμοκαθαιρόμενοι) α 500 - 750 mg ανά 24-ωρο

νκλκλ΄ξλ

Εναλλακτική οδηγία-προσαρμογή σε νεφρική ανεπάρκεια field 135

Πίνακας 3: Προσαρμογή δοσολογίας για το επίπεδο νεφρικής λειτουργίας - εναλλακτική οδηγία 1
1 Πηγή: Renal Pharmacotherapy. Dosage Adjustment of Medications Eliminated by the Kidneys © 2013
β Χορηγείται μόνο εφόσον προγραμματιστεί συνεδρία κάθαρσης εντός 48 ωρών, σε δοσολογικό σχήμα ως επί κάθαρσης κρεατινίνης 15 - 29 ml/min
Κάθαρση κρεατινίνης Δοσολογία χορήγησης
> 50 ml/min 1 - 2 g ανά 8-ωρο, ή
6 g το 24-ωρο σε συνεχή έγχυση
10 - 50 ml/min 1 - 2 g ανά 12-ωρο έως 8-ωρο, ή
0,6 - 1, 2 mg / kg βάρους / min σε συνεχή έγχυση
< 10 ml/min (μη αιμοκαθαιρόμενοι)
0,5 - 1 g ανά 12-ωρο έως 8-ωρο, ή
0,3 mg / kg βάρους / min, σε συνεχή έγχυση

Προσαρμογή σε υποκατάσταση της νεφρικής λειτουργίας

Σε ασθενείς που υποβάλλονται σε εξωνεφρική κάθαρση (αιμοκάθαρση ή περιτοναϊκή κάθαρση)

Εγκεκριμένη οδηγία-προσαρμογή σε κάθαρση field 136

Πίνακας 3: Προσαρμογή δοσολογίας σε εξωνεφρική κάθαρση - εγκεκριμένη οδηγία
1 Πηγή: Renal Pharmacotherapy. Dosage Adjustment of Medications Eliminated by the Kidneys © 2013
β Χορηγείται μόνο εφόσον προγραμματιστεί συνεδρία κάθαρσης εντός 48 ωρών, σε δοσολογικό σχήμα ως επί κάθαρσης κρεατινίνης 15 - 29 ml/min
Μέθοδος κάθαρσης Δοσολογία χορήγησης
Διαλείπουσα αιμοκάθαρση - HD 1 g αρχική δόση και στη συνέχεια 1 g μετά από κάθε συνεδρία νεφρού
Συνεχής περιτοναϊκή κάθαρση - CAPD 1 g αρχική δόση και στη συνέχεια 0,5 g κάθε 24 ώρες

Εναλλακτική οδηγία-προσαρμογή σε κάθαρση field 137

Πίνακας 4: Προσαρμογή δοσολογίας σε εξωνεφρική κάθαρση - εναλλακτική οδηγία 1
1 Πηγή: Renal Pharmacotherapy. Dosage Adjustment of Medications Eliminated by the Kidneys © 2013
α Χορήγηση της δόσης χρονικά μετά τη συνεδρία τεχνητού νεφρού τις ημέρες αιμοκάθαρσης, ή εναλλακτικά χορήγηση συμπληρωματικής δόσης 1 g μετά από κάθε συνεδρία τεχνητού νεφρού
β Συνιστάται χορήγηση 2 g κάθε 8 ώρες, προκειμένου για gram-αρνητικά παθογόνα με MIC ≥ 4 mg/l
Μέθοδος κάθαρσης Δοσολογία χορήγησης
Διαλείπουσα αιμοκάθαρση - HD 0,5 - 1 g κάθε 24 ώρες α
Συνεχής φλεβο-φλεβική αιμοδιήθηση - CVVH 1 - 2 g κάθε 12 ώρες
Συνεχής φλεβο-φλεβική αιμοδιήθηση - CVVHD 2 g κάθε 12 ώρες
Συνεχής φλεβο-φλεβική αιμοδιαδιήθηση - CVVHDF 2 g κάθε 12 ώρες β, ή
3 g το 24-ωρο σε συνεχή έγχυση
Συνεχής περιτοναϊκή κάθαρση - CAPD 0,5 g ανά κάθε 24 ώρες, ή
0,25 g ανά 2 l περιτοναϊκού διαλύματος
Αυτοματοποιημένη περιτοναΪκή κάθαρση 15 mg / kg βάρους κάθε 24 ώρες, ή
20 mg / kg βάρους ενδοπεριτοναϊκά στη μακρά, εκτός κύκλου, παραμονή

Νεφροτοξικότητα

Το tenofovir αποβάλλεται κυρίως από τα νεφρά. Η νεφρική δυσλειτουργία, συμπεριλαμβανομένων των περιπτώσεων οξείας νεφρικής ανεπάρκειας και του συνδρόμου Fanconi (νεφρική σωληναριακή βλάβη με σοβαρή υποφωσφαταιμία), έχει αναφερθεί με τη χρήση του Tenofovir Disoproxil Fumarate


Εκτύπωση   Email